依折麦布-阿托伐他汀钙片_技术转让_技术项目

  [杭州]安德科技有限公司

  药物明确:依泽替米贝阿托伐他汀钙片和依泽替米贝织物

  【中文明确】依泽替米贝-阿托伐他汀钙片

  【英文名】ezetimibe(依泽替米贝)and Atorvastastatin(阿托伐他汀)片

  [两人间的关系明确]:

  依泽替米贝:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙烷基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-氮环丁烷(氮杂环丁烷)酮

  阿托伐他汀:(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基的甲酰基)-5-异丙烷基-唑-1-基]-3,5-二氢氧根的庚酸

  【指示】本品用于单靠饮食无法充足的把持的基本的高血脂或混合型高血脂病号低密度脂蛋白胆甾烯酮破产的搀杂。

  【结构式】C24H21F2NO3(依泽麦布)/C66H68Ca2F2N4O10(阿托伐他汀钙)

  【流露混合物】化药3+3(依泽替米贝织物药为两人间的关系3类,阿托伐他汀钙片的3种配制品办法。

  [药物学] EZEBU是一种内服给药。、强效的降脂药物其功能机制与其它降脂药物清楚的(如他汀类胆酸鳌掺和(树脂类)苯氧酸分叉和植物性甾酮南化物)。本创作贴附于小肠:肠的近侧部绒毛刷光锋利。,衰落胆甾烯酮的吸取.所以缩减小肠:肠的近侧部击中要害胆甾烯酮向肝脏击中要害流放犯,这缩减了肝脏中胆甾烯酮的满意的,并放针了肝脏的胆甾烯酮满意的。。本品不放针五倍子分泌(如胆酸骜台剂).都不的衰落胆甾烯酮在肝脏击中要害分解(如他汀粪)。与UMM的比较地,本品衰落小肠:肠的近侧部对胆甾烯酮吸取的54%。他汀类药物缩减肝脏胆甾烯酮的分解。两种药物联盟运用可此外缩减胆甾烯酮程度。。该创作专一性衰落胆甾烯酮吸取,不支配胆甾烯酮。、脂族酸。五倍子酸,孕酮、Acetylene estradiol与脂溶性维生素P,柠檬素A、D吸取。本品和HMG-CoA还原酶衰落剂联盟运用与普通的一种药物独立搀杂比拟能无效增多乳清中,ApoB,TG和HDL-C程度,依泽替米贝独立运用或与HMG-COA还原酶衰落剂联盟运用对心血管病发病与死亡率的成功成功的事还未树立。

  Atorvastatin是HMG-CoA还原酶的专一性、竞争性衰落剂,经过衰落肝脏内HMG-CoA还原酶和胆甾烯酮的分解所以缩减细胞质中胆甾烯酮和脂蛋白程度,经过放针LDL接收器放针LDL的合并和废弃。阿托伐他汀缩减低密度脂蛋白胆甾烯酮胆甾烯酮创作。阿托伐他汀有直接地意义的事物LDL-C接收器A继续破产,散布低密度脂蛋白胆甾烯酮的无益交替。

  【取得专利权状况】依泽替米贝美国取得专利权号为RE37721E,这是美国默克公司在中国1971应用的取得专利权创作。,取得专利权将于2020文件、协议等失效。。检索与发明,以及依泽替米贝辛伐他汀片在中国1971的创作,在临床深思或M中心不在焉组编EZECTIBE结成物的静止类。。阿托伐他汀硬化合物已超期,该药已在中国1971上市。。

  [一剂和公认为优秀的]片剂,Ezemab(mg)/阿托伐他汀钙(mg),10/10,10/20,10/40,10/80

  2013年5月3日,美国FDA照准了该创作。,能胜任2013年11月,中国1971心不在焉流露。。

  [集会优势]

  高血脂是心血管病的首要鬼门关,常常对女性的蔑称大众的性命,眼前经用的降脂药首要有6种。:烟酸类、他汀类、胆酸螯掺和、普罗布考、贝特也称纤维酸类、胆甾烯酮吸取衰落剂。单用他汀类药物有时难以缩减病号LDL-C的靶值。,多个的搀杂是血脂校准的发展方向,眼前的联盟论文是:碱基(他汀类) 烟酸或巴特,鉴于附带任命的放针和公差的缩减。一种新的联盟胆甾烯酮吸取衰落剂(依泽替米贝)加他汀类药物,补救办法过来的缺乏。

  2007全欧洲心脏病学会搀杂有直接地意义的事物增加极高危病号降脂目的为LDL-C 80mg/dL,它给降脂搀杂产生了新的应战。,在临床任命中,甚至是大一剂的单一他汀类药物也难以成功。,亲密的有一份传闻。,低一剂的阿托伐他汀(10mg/d)联盟依泽替米贝(10mg/d)缩减LDL-C成功成功的事较大一剂他汀类更著。阿托伐他汀(10mg/d)联盟依泽替米贝可以在他汀搀杂按照敏锐的放针LDL-C、TC垂下,海外的临床试验证明了其良好的保密的。。EZEMAB作为胆甾烯酮吸取衰落剂,空肠细胞刷光锋利的专一性效应,衰落五倍子和饮食中胆甾烯酮的吸取,实现缩减胆甾烯酮的任命。他汀类药物首要衰落极低密度脂蛋白胆甾烯酮的分解,VLDL和LDL在开快车散布击中要害肃清,完成降脂功能,缩减LDL-C和TC的成功成功的事更明显,增多HDL和缩减TG。依泽替米贝联盟他汀类药物具有抗炎功能,这执意ACS病号认为会发生腰槽的。。看一眼深思的卒,依泽替米贝(10mg/d)联盟阿托伐他汀(10mg/d)降脂成功成功的事较单用阿托伐他汀(20mg/d)明显,不良反应少,契合前述的传闻。EZEMAB和阿托伐他汀的清楚的耙点,两种功能于胆甾烯酮原点的办法,无效缩减细胞质中血脂程度。

  阵地IMS统计资料,中国1971降甾酮类药物2010年营业额为27亿元大众币,2012元增至48亿元,平均增长率超越30%。由此可见,该创作具有良好的集会前景。。

  [论文举行]半成品技术已使显露,易接近与试验有关的程度;方案已实现,实现了能力深思任命。,可举行中试生产。

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