依折麦布-阿托伐他汀钙片_技术转让_技术项目

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  药物解释:依泽替米贝阿托伐他汀钙片和依泽替米贝首要作品

  【中文解释】依泽替米贝-阿托伐他汀钙片

  【英文名】ezetimibe(依泽替米贝)and Atorvastastatin(阿托伐他汀)片

  [化学功能解释]:

  依泽替米贝:1-(4-氟苯基)-3(R)-[3-(4-氟苯基)-3(S)-羟丙烷基]-4(S)-(4-羟苯基)-2-氮环丁烷(氮杂环丁烷)酮

  阿托伐他汀:(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基胺基甲酰基)-5-异丙烷基-唑-1-基]-3,5-二羟氢氧基庚酸

  【表明】本品用于单靠饮食无法完整的把持的最早的血脂过多或混合型血脂过多受苦的人低密度脂蛋白胆甾烯酮被举起或抬高的避免。

  【结构式】C24H21F2NO3(依泽麦布)/C66H68Ca2F2N4O10(阿托伐他汀钙)

  【加入分级】化药3+3(依泽替米贝首要作品药为化学功能3类,阿托伐他汀钙片的3种配制品方式。

  [药理学的] EZEBU是一种内服给药。、强效的降脂药物其功能机制与其它降脂药物区分(如他汀类胆酸鳌混合物(树脂类)苯氧酸微商和植物性甾酮南化物)。本作品贴附于口径较小绒毛汽蒸收入仅敷支出的。,郁闷胆甾烯酮的吸取.依据压低口径较小打中胆甾烯酮向肝脏打中转移,这缩减了肝脏中胆甾烯酮的容量,并增添了肝脏的胆甾烯酮容量。。本品不增添侮辱分泌(如胆酸骜台剂).两者都不郁闷胆甾烯酮在肝脏打中分解(如他汀粪)。与UMM的关系上地,本品郁闷口径较小对胆甾烯酮吸取的54%。他汀类药物压低肝脏胆甾烯酮的分解。两种药物联盟应用可更多的或附加的人或事物压低胆甾烯酮程度。。该作品专一性郁闷胆甾烯酮吸取,不心情胆甾烯酮。、脂族酸。侮辱酸,孕酮、Acetylene estradiol与脂溶性维生素P,柠檬素A、D吸取。本品和HMG-CoA还原酶郁闷剂联盟应用与一点一种药物独自避免比拟能无效好转的树液中,ApoB,TG和HDL-C程度,依泽替米贝独自应用或与HMG-COA还原酶郁闷剂联盟应用对心血管病非难与死亡率的印象还未成立。

  Atorvastatin是HMG-CoA还原酶的专一性、竞争性郁闷剂,经过郁闷肝脏内HMG-CoA还原酶和胆甾烯酮的分解依据压低等离子体中胆甾烯酮和脂蛋白程度,经过增添LDL接受器增添LDL的嫩芽和取代。阿托伐他汀压低低密度脂蛋白胆甾烯酮胆甾烯酮作品。阿托伐他汀拐骗LDL-C接受器A继续被举起或抬高,成圈低密度脂蛋白胆甾烯酮的无益多样化。

  【专利的情境】依泽替米贝美国专利的号为RE37721E,这是美国默克公司在奇纳河敷的专利的作品。,专利的将于2020仔细考虑过的。。检索与瞥见,除非依泽替米贝辛伐他汀片在奇纳河的创作,在临床仔细考虑或M中缺勤包住EZECTIBE结成物的休息类。。阿托伐他汀硬化合物已超期,该药已在奇纳河上市。。

  [一番和规格]片剂,Ezemab(mg)/阿托伐他汀钙(mg),10/10,10/20,10/40,10/80

  2013年5月3日,美国FDA称许了该作品。,经过2013年11月,奇纳河缺勤加入。。

  [去市场买东西优势]

  血脂过多是心血管病的首要止痛药,常常要挟演示的性命,眼前经用的降脂药首要有6种。:烟酸类、他汀类、胆酸螯混合物、普罗布考、贝特也称纤维酸类、胆甾烯酮吸取郁闷剂。单用他汀类药物屡次地难以压低受苦的人LDL-C的靶值。,人工合成避免是血脂监控的发展方向,眼前的联盟计划是:碱基(他汀类) 烟酸或巴特,鉴于辅佐职责的增添和公差的压低。一种新的联盟胆甾烯酮吸取郁闷剂(依泽替米贝)加他汀类药物,停止过来的缺乏。

  2007全欧洲心脏病学会避免人名地址录出席的极高危受苦的人降脂目的为LDL-C 80mg/dL,它给降脂避免出示了新的挑动。,在临床职责中,公平的是大一番的单一他汀类药物也难以创造。,重新有一份交谈。,低一番的阿托伐他汀(10mg/d)联盟依泽替米贝(10mg/d)压低LDL-C印象较大一番他汀类更著。阿托伐他汀(10mg/d)联盟依泽替米贝可以在他汀避免按照敏锐的增添LDL-C、TC降低,广延的的临床试验证明了其良好的防护。。EZEMAB作为胆甾烯酮吸取郁闷剂,空肠细胞汽蒸收入仅敷支出的的专一性效应,郁闷侮辱和饮食中胆甾烯酮的吸取,完全的压低胆甾烯酮的职责。他汀类药物首要郁闷极低密度脂蛋白胆甾烯酮的分解,VLDL和LDL在加紧成圈打中清零,获得降脂功能,压低LDL-C和TC的印象更明显,繁殖HDL和压低TG。依泽替米贝联盟他汀类药物具有抗炎功能,这执意ACS受苦的人打算获得的。。看一眼仔细考虑的出路,依泽替米贝(10mg/d)联盟阿托伐他汀(10mg/d)降脂印象较单用阿托伐他汀(20mg/d)明显,不良反应少,契合上述的交谈。EZEMAB和阿托伐他汀的区分耙点,两种功能于胆甾烯酮猎物的方式,无效压低等离子体中血脂程度。

  地基IMS统计数字,奇纳河降甾酮类药物2010年营业额为27亿元演示币,2012元增至48亿元,平均增长率超越30%。由此可见,该作品具有良好的去市场买东西前景。。

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